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阿普唑仑

通用名称:阿普唑仑

英文名称:Alprazolam

中文别名:佳静安定、佳乐定、甲基三唑安定、甲三唑氯安定、三甲三唑安定

【药理】

药效学

苯二氮卓类为中枢神经抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明,认为可以加强或异化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用,GABA在苯二氮卓受体相互作用下,主要在中枢神经各部位起突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮卓受体的激动剂,苯二氮卓受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位,又称为苯二氮卓-GABA受体-亲氮离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜,调节细胞的放电,主要起氮通道的阈值功能。GABA受体激活导致氮通道开放,使氮离子通过神经细胞膜流动,引起突触后神经元的超极化,抑制神经元的放电,这个抑制传译为降低神经元的兴奋性,减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮卓类增加氮通道开放的频率,可能增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氮离子通道的联系来实现。苯二氮卓类还作用在GABA依赖性受体。①抗焦虑、镇静催眠作用。刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,因GABA在中枢神经系统为抑制性递质,其受体的刺激增强了在脑干网状结构受刺激后的皮质和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究体示,减少或拮抗GABA的合成,本类药的镇静催眠作用降低,如增加其浓度则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。②遗忘作用:地西泮和劳拉西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通道的建立,从而影响近事记忆。③抗惊厥作用:部分地可能由于增强突触前抑制,抑制皮质丘脑和边缘系统的致痫灶引起的癫痫活动的扩散,但不能消除病灶的异常活动。④骨骼肌松弛作用:主要抑制脊髓多突触传出通路,也可能抑制单突触传出通路。地西泮由于起抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制单突触和多突触反射。苯二氮卓类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。

药动学

口服吸收较快,蛋白结合率高,经肝脏代谢。半衰期一般12~15小时。在苯二氮卓类药中作用持续时间,属短至中等。口服后1~2小时血药浓度达峰值。2~3天血药浓度达稳态。经肾脏排泄。在体内蓄积量极少,停药后清除快。

[药理作用]本品为苯二氮卓类药、作用于中枢神经系统几个部位的特异性受体,确切的作用机制尚未清楚,但由于在苯二氮卓环上多了一个三唑环,因此生理活性更强。镇静作用为地西泮的 25~30倍。催眠作用是地西泮的 3.5~11倍,并兼有三环类抗抑郁剂的作用。此外,它还具有中枢性肌肉松弛作用。

药动学

口服易吸收,达峰时间 1~2h,顿服 0.5~3.0ng,峰浓度为 8~37ngml。半减期为 12~15h,主要代谢产物为α-羟基阿普唑仑和二苯甲酮。前者的生物活性为原药的 12,后者无活性。血浆蛋白结合率为 80%,80%从尿中排泄。本品能通过胎盘,也可从乳汁中排出。

【适应症】

主要用于抗焦虑,在用苯二氮卓类药治疗焦虑伴有抑郁时,本品可作为辅助用药,也可作为抗恐惧药,并能作催眠用。

适用于焦虑紧张、恐惧、抑郁、顽固性失眠及癫痫的治疗。山东医科大学报道 142例,其中抑郁症 58例,显效率为 46.5%;神经症 77例,显效率为 58.4%,总有效率为 90.8%。

【用法用量】

1.成人常用量口服。抗焦虑,开始一次 0.4mg,一日 3次,用量按需递增。最大限量—日可达 4mg。镇静催眠,0.4—0.8mg,睡前服。老年和体弱患者开始用小量,一次 0.2mg,一日 3次,逐渐递增至最大耐受量。抗恐惧 0.4mg,一日 3次,需要时逐渐增加剂量,每日最大量可达 10mg。

2.小儿常用量18岁以下儿童,用量尚未确定。

[制剂与规格]阿普唑仑片0.4mg

口服,一次0.25-0.5mg,一日3次,最大剂量一日10mg,分次服用.

[用法及用量]口服,每日 0.4~1.2mg,顿服或分次服,老年人减量,治疗抑郁症可加量,但每日不宜超过 4mg。

本品可用于在治疗中的开角型青光眼患者,但禁用于闭角型青光眼。

[剂型与规格]片剂:0.25mg片, 0.4mg片, 0.5mg片。

【禁用慎用】

本品可用于在治疗中的开角型青光眼患者,但禁用于闭角型青光眼。

服药后不能驾车及操作机器,

本品能损害胎儿,孕妇及哺乳妇女禁服。

【给药说明】

①对本类药耐受量小的患者初量宜小。尤其 是半衰期长的,清除可能减慢,过度镇静、眩晕或共济障碍等中枢神经体症发生机会多;出现呼吸抑制和低血压,常提 示已超量或静注过快;②避免长期使用大量而成瘾;长期使用本类药,停药前应逐渐减量,不要骤停;③本类药静注后,应卧床观察 3小时以上,劳拉西泮则应观察 8小时以上;④本类药品误注入动脉,可引起动脉痉挛,导致坏疽;⑤本类药没有特效的拮抗药,遇有超量或中毒,宜及早进行对症 处理,包括催吐或洗胃等,以及呼吸和循环方面支持疗法;如有兴奋异常,不能用巴比妥类药,以免中枢性兴奋加剧或延长中枢神经系的抑制。

有报道,精神抑郁者用本品时可出现躁狂或轻度躁狂。停药和减药需逐渐进行。在治疗恐惧症过程中发生晨起焦虑症状,表示有耐药性或两次间隔期的血药浓度不够,可考虑增加服药次数。

【不良反应】

(1)较少见的不良反应有;精神混乱,情绪抑 郁,头痛、恶心、呕吐、排尿障碍等。详见各药项下。老年 、体弱、幼儿、肝病和低蛋白血症患者,对本类药的中枢性抑制较敏感。注射用药时容易引起呼吸抑制、低血压、肌无力、心动过缓或心跳停止;高龄衰老、危重、肺功能不全以及心血管功能不稳定等患者,静注过速或与中枢抑制药合用时,发生率更高,情况也更严重。超量体症有:持续的精神紊乱,嗜睡深沉,震颤,持续的说话不清,站立不稳,心动过缓,呼吸短促或困难,严重的肌无力。

(2)突然停药后要注意可能发生撤药症状。一般半衰期短或中等的本类药,停药后 2—3天出现,半衰期长者则在停药后 10—20天发生。撤药症状:较多见的为睡眠困难,异常的激惹状态和神经质;较少见或罕见的有腹部或胃痉挛、精神错乱、惊厥、肌肉痉挛、恶心或呕吐、颤抖、异常的多汗。严重的撤药症状比较多见于长期服用过量的患者。也有曾在连续服用,血药浓度一直保持在安全有效范围内,几个月后突然停药而发生。失眠反跳现象、神经质、激惹,多数病人为长时期单次夜间服药,撤药后发生。半衰期短的停药后发生快而严重。至于地西泮、氯氮卓等的活性代谢产物即奥沙西泮等在血液内可持续数天至数周,所以停药后如果发生失眠反跳现象,要在 10—20天之后才出现。

少数人可有嗜睡,头晕,头痛,眩晕,乏力,口干。

主要有疲乏、头晕、头痛、心悸、腹泻、口干、恶心、呕吐、皮疹及体重改变等。偶见共济失调、厌食、言语不清、骨骼肌无力,性欲改变、月经不调及尿潴留等。

【相互作用】

①与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时 ,成瘾的危险性增加;②饮酒及与全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶A型抑制药和三环抗抑郁药合用时,可彼此相互增效。阿片类镇痛药的用量至少应先减至三分之一,而后按需逐渐增加;③与抗酸药合用时可延迟氯氮卓和地西泮的吸收;④与抗高血压药或与利尿降压药合用于全麻时,可使本类药的降压增效;⑤与钙离子通道拮抗药合用时,可能使低血压加重;⑥与西咪替丁合用时可以抑制由肝脏转化本类药的中间代谢产物如氯氮卓和地西泮,从而使清除减慢,血药浓度升高,但对劳拉西泮可无影响;⑦普萘洛尔与苯二氮卓类抗惊厥药合用时可导致癫痫发作的类型和(或)频率改变,应及时调整剂量,包括普萘洛尔在内的血药浓度可能明显降低;⑧卡马西平与经肝脏酶系统代谢的苯二氮卓类药,特别是氯硝西泮合用时,由于肝微粒体酶的诱导使卡马西平和(或)本类药的血药浓度下降,清除半衰期缩短;⑨与扑米酮合用,由于药物代谢的改变,可能引起癫痫发作类型改变,需调整扑米酮的用量;⑩与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。

与西咪替丁合用,会影响清除率。也不能同时饮酒或服其他中枢抑制药。

发布时间:2008-11-03
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